у Вас мелькнул термин "лиганд"? Поясните плз..
Рецептор — молекула (обычно белок) на поверхности клетки, клеточного органоида или в цитоплазме клетки, специфически реагирующая изменением своей пространственной конфигурации на присоединение к ней молекулы определенного химического вещества, обычно гормона или нейромедиатора — то есть на гормональный сигнал, и передающая этот сигнал внутрь клетки или клеточной органеллы, обычно при помощи механизма так называемых вторичных посредников или с помощью трансмембранных ионных токов.
Химическое вещество, специфически соединяющееся с рецептором, называется лигандом этого рецептора.
Лиганд (от лат. ligo — связываю) — атом, ион или молекула, непосредственно связанная с одним или несколькими центральными (комплексообразующими) атомами в комплексном соединении. Чаще всего такое связывание происходит с образованием так называемой «координационной» донорно-акцепторной связи, где лиганды выступают в роли основания Льюиса, то есть являются донорами электроной пары. При присоединении лигандов к центральному атому химические свойства комплексообразователя и самих лигандов часто претерпевают значительные изменения.
Вам, как фармакологу, возможно будет небезынтересно ознакомится со следующей статьей:
http://www.library.biophys.msu.ru/mce/20002404.htmОригинальный пирацетам - "Ноотропил", собственно "ноотропы" от него термин и пошел
Все-таки не соглашусь. Термин «ноотропы» произошел от греческих слов «noos» – мышление, разум и «tropos» - стремление и был предложен Джурджеа в 1972 г.
Сам же пирацетам, первый представитель класса ноотропов был открыт бельгийской фармацевтической фирмой UCB случайно среди соединений, запатентованных в 1966 году в качестве средств для борьбы с укачиванием.
Остальное (механизмы действия) - в личку
Реально работают и используются во всем мире препараты-ингибиторы ацетилхолинэстеразы
А Вы знаете, что ингибиторы ацетилхолинэстеразы характеризуются высокой общей токсичностью. Я сомневась (но не утверждаю), что они используются широко во всем мире.
Блокаторы NMDA- каналов вызывают побочные эффекты, вплоть до психотических симптомов. Тоже не вариант.
большинство нейропротективных веществ, применяемых в настоящее время в практической медицине (антиоксиданты, антагонисты кальциевых каналов), лишено прямого положительного влияния на мнестические функции.
Церебральные вазодилататоры, вызывающие “обкрадывание ” мозговой ткани за счет выраженных изменений общей гемодинамики, могут вести даже к ухудшению когнитивной активности, особенно у пожилых людей.
Вот отсюда и пессимизм в отношении ноотропов как класса. Но друзья, наука не стоит на месте. И ноопепт тому доказательство!
